摘要：为寻找具有高杀菌活性的新型蒽醌类化合物,通过活性亚结构拼接的方法,经醚化水解和酰氯化反应,将氨基酸片段引入先导化合物大黄素甲醚中,合成了一系列结构新颖的酰胺衍生物2a~6p,目标化合物的结构均经过1 H NMR和HRMS确证。研究结果表明:在0.2 mmoL/L下,目标化合物对6种植物病原菌表现出不同程度的抑菌活性,其中1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基亮氨酸(6e)对水稻纹枯病菌和香樟炭疽病菌的抑制率最高,分别为69.93%和67.18%;1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基甘氨酸乙酯(5a)、1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基甘氨酸(6a)与1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基苯丙氨酸(6c)对水稻纹枯病菌的活性较好,抑制率分别为60.51%、53.28%和58.50%;化合物6a和6c对香樟炭疽病菌的抑制率分别为49.25%和47.61%;均显著优于先导化合物大黄素甲醚。初步构效关系分析表明:在大黄素甲醚的羟基位置上引入氨基酸可增强其对水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌、菜菌核病菌、草莓灰霉病菌、烟草赤星病菌和香樟炭疽病菌的抑菌活性。

关键词：蒽醌 合成 酰胺 抑菌活性 

单位：长江大学农学院; 湖北荆州434025; 长江大学农药研究所; 湖北荆州434025