摘要：目的探讨替莫唑胺（TMZ）对人胶质瘤细胞系U251细胞的杀伤作用及其作用机理。方法将人胶质瘤细胞系U251细胞分成空白对照组、TMZ组和常用化疗药物组，TMZ组下设10、25、50、100、200、400μmol／L组，常用化疗药物组（ADM、MTX、VCR、DDP）各药物浓度均为其IC50值。各组分别于作用后24、48、72h观察细胞形态学改变，用MTT比色法检测细胞活力，流式细胞仪检测细胞周期和凋亡率。结果①TMZ组各浓度对U251细胞的抑制率分别为4．23％、7．43％、31．63％、64．53％、82．18％、86．15％，呈良好的时间—剂量效应关系，其1％为81μmol，初始抑制浓度为50μmol；②ADM、MTX、VCR、DDP对U251细胞的抑制率分别为39．27％．44．59％、54．56％、55．28％，VCR、DDP两药的抑制作用明显优于ADM、MTX（P均〈0．01），与TMZ的杀伤作用相当（P〉0．05）；③流式细胞仪检测显示，U251细胞经TMZ作用后出现G2／M期阻滞，但促凋亡作用不强。结论TMZ对胶质瘤细胞有明显的杀伤作用，并呈时间和剂量依赖性；TMZ可使胶质瘤细胞阻滞于G2／M期，但其促凋亡作用不强；替奠唑胺对U251细胞的杀伤作用优于其他4种常用化疗药物。

关键词：替莫唑胺 抗肿瘤药 胶质瘤细胞 细胞周期 

单位：徐州医学院附属医院 江苏徐州221000 连云港市中医院 徐州医学院第三附属医院