摘要：目的制备叶酸与穿膜肽八聚精氨酸（R8）双修饰的脂质体,并观察其功效。方法采用注入法制备叶酸与穿膜肽R8双修饰的脂质体（FA-R8-LPs）,采用激光粒度分析仪对脂质体粒径和电位进行测定,采用琼脂糖凝胶电泳方法考察脂质体与VEGF siRNA的结合度,分别采用流式细胞计数法、激光共聚焦显微镜观察及Western blotting法观察载有VEGF siRNA脂质体对口腔癌KB细胞的抗肿瘤效果。结果叶酸与穿膜肽R8双修饰的脂质体粒径为（112.5±3.7）nm,电位为（3.23±0.88）m V。FA-R8-LPs已基本完全与VEGF siRNA结合（FA-R8-LPssiRNA）。FA-R8-LPs-siRNA对KB细胞的抑制率为44.5%,平均荧光强度值是未修饰脂质体的5倍左右。FA-R8-LPs与未修饰的脂质体相比明显提高了转染效率。结论成功制备了叶酸与穿膜肽R8双修饰的脂质体,该脂质体能增强VEGF siRNA的抗肿瘤效果。

关键词：叶酸 穿膜肽 八聚精氨酸 脂质体 

单位：吉林大学中日联谊医院 长春130033 长春职业技术学院