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负载生长激素脂质体温敏凝胶的制备及体外释放效果

来蕾; 崔永新; 苏献双; 夏应锋; 来庆国; 李新; 林桂梅 山东医药 2018年第45期

摘要:目的 以磷脂酰乙醇胺(PE)、胆固醇,油酸制备生长激素脂质体,并将制备的脂质体负载到PLGA-PEG-PLGA温敏凝胶中,实现药物的智能控制释放。方法 测定生长激素含量及确定检测波长,精密吸取生长激素溶液,配制不同浓度的生长激素标准溶液,测定吸光度值,建立标准曲线,测定回收率。制备负载生长激素的脂质体并考察脂质体的理化性质。制备凝胶和空白聚合物凝胶,并将一定量的负载生长激素脂质体加入空白聚合物凝胶PLGA-PEG-PLGA溶液中即得到含有药物的凝胶。采用无膜扩散法测定药物从凝胶中的释放效果。结果 多次重复实验发现,制备的脂质体包封率和载药量均较高且变化并不大,方法具有较好的重现性。脂质体主要分布在567 nm左右,具有较好的分散度。聚合物溶液相转变温度的测定结果显示,随着不同聚合物浓度的增加,相转变温度逐渐降低,最终选择15%浓度制备凝胶。其溶液-凝胶相转变温度为34.5 ℃,且通针性较好,溶液状态澄清透明。体外释放度的测定结果表明,药物具有透过PLGA-PEG-PLGA三嵌段聚合物网状结构释放的作用,凝胶和脂质体对药物有双重保护作用,具有缓释效果。结论 以PE、胆固醇、油酸及PLGA-PEG-PLGA成功制备了生长激素脂质体温敏凝胶,在体外具有很好的缓释效果。

关键词:生长激素脂质体凝胶药物缓释

单位:山东大学第二医院; 济南250033; 锦州医科大学附属第二医院; 山东大学药学院

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