摘要:促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone,GnRH)由下丘脑神经元的前体所产生,是一种十肽(PGIu+His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NI-12),以脉冲形式分泌。它通过作用于促性腺细胞上的同族受体(GnRH receptor,GnRH-R)而刺激垂体合成和释放LH和FSH。促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)及促性腺激素释放激素抑制剂(GnRH-A)同为促性腺激素释放激素类似物。GnRH-a主要是替换GnRH的第6位及第10位氨基酸,使其半衰期及与GnRH-R结合能力有大幅提高。GnRH-A是通过对GnRH分子结构的第1、2.3、6、8、10位的氨基酸进行替换修饰而成的产物。GnRH-a及GnRH-A的作用最终均为抑制促性腺激素的释放,但其药理作用机制却截然不同。GnRH-a是通过对垂体GnRH受体的降调节及腺垂体促性腺激素细胞的脱敏作用而抑制促性腺激素释放的,这种抑制是一种缓慢的过程,一般于GnRH-a治疗2~3周后才出现。
关键词:排卵治疗 促性腺激素释放激素类似物 临床应用 促性腺激素释放激素抑制剂 促性腺激素释放激素激动剂
单位:中山大学附属第一医院; 广东广州510080
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