摘要：目的观察左氧氟沙星静脉注射在肺炎链球菌肺炎大鼠肺组织中的药动学特点。方法建立肺炎链球菌肺炎大鼠模型，模拟左氧氟沙星人体400mg／d静脉给药，采用微透析技术对肺炎大鼠的血液及肺组织同步取样，测定其中游离左氧氟沙星浓度。结果第20分钟，肺组织内达到高峰浓度（Cmax）（28．08±9．88）mg／L，并接近于血液药物浓度，之后两者同步下降。左氧氟沙星在肺组织内的穿透率为1．01±0．21。消除半衰期（岛／。）在血液内为（229．9±55．6）min，肺组织内为（232．8±74．2）min。血液及肺组织的药一时曲线下面积（AUC）分别为（69．46±28．69）mg·h／L和（56．21±18．11）mg·h／L（P〉0．05）。分布系数（AUC＊／AUCm№）为1．04±0．85。结论左氧氟沙星静脉给药在肺炎大鼠的血液及肺组织内的游离药物浓度较高，超过了最低抑菌浓度和防耐药突变浓度，但仍处于突变选择窗相关药动学参数范围内，可能导致耐药突变菌株富集。

关键词：微透析 左氧氟沙星 肺炎链球菌肺炎 药动学 

单位：第二军医大学长海医院呼吸内科 上海200433 第二军医大学长海医院呼吸内科药学部 上海200433 解放军第411医院呼吸内科 第二军医大学军医06级长海医院实习生队 上海同济大学附属肺科医院 上海交通大学医学院附属新华医院药材科