环缩肽类rakicidins于1995年被首次发现具有抗肿瘤活性至今,已被陆续发现在乏氧条件下对肿瘤细胞具有更强的选择抑制活性、抗肿瘤干细胞活性及抗厌氧菌活性等,具有进一步研究的价值。本文对rakicidins的发现、菌源、结构特征、活性、化学合成、生物合成、作用机制、构效关系等报道内容进行综述,分析研究方向,以期为后续研究者提供一些帮助。
探索海洋微生物来源的rakicidin B在乏氧条件下对人结肠癌细胞系HCT-8细胞的作用机制。本研究采用克隆形成实验、划痕法和Transwell法测定rakicidin B对乏氧条件下HCT-8细胞克隆形成能力、细胞迁移与侵袭的影响;以实时荧光定量RTPCR和Westernblot检测HCT-8细胞株内HIFs关键基因(HIF1α、HIF2α)以及下游调控因子(VEGF、GLUT1、ABCG2、OCT4)转录水...
目的以rakicidin B1为起始原料,经2步反应合成得到4个全新结构的rakicidin B1衍生物,并对其进行生物学活性研究,以期获得低细胞毒、高效抗艰难梭菌活性的化合物。方法课题组前期首次发现rakicidin B1具有较强的抗艰难梭菌活性,在其结构基础上进行修饰和优化,通过氨基甲酸酯连接基团引入含氮杂环,设计合成得到4个全新目标化合物。所有化合物结构...
目的本研究对rakicidin B1化合物3位羟基进行结构修饰,得到rakicidin B1酯化反应的系列衍生物,并考察其体外抗肿瘤及抗菌活性。方法以rakicidin B1为原料,经与不同的氯甲酸酯反应,再经水洗、制备、冻干制得目标化合物,其结构经~1H NMR,HR-ESI-MS确证。结果对酯化反应的4个衍生物进行体外抗肿瘤及抗菌活性测定,结果表明,化合物1~4对常氧和乏氧培...
目的研究rakicidin B1发酵提取液的脱色工艺条件,提高纯化后rakicidin B1样品的质量。方法以UV和HPLC为检测方法,以脱色率和rakicidin B1保留率为指标,先通过单因素实验考察活性炭用量、脱色时间、脱色温度以及pH值对指标的影响。在单因素基础上,采用4因素3水平正交试验分析各因素与两个指标的关系。结果 Rakicidin B1发酵提取液采用活性炭脱色...
目的获得rakicidin B1的高产突变菌株。方法建立深孔板发酵rakicidin B1的方法,结合常压室温等离子体技术(ARTP)及核糖体工程对rakicidin B1的产生菌进行高通量诱变选育。结果获得一株高产突变菌株R36-27,其摇瓶发酵产量达到490mg/L左右,较出发菌株提高了237.9%;经遗传稳定性考察验证了该菌株稳定性较好。结论采用ARTP为诱变源,以庆大霉素抗性为...
目的和方法采用高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(HPLC-QTOF-MS)联用技术,建立了色谱分离、质谱检测的方法,对rakicidin同系物进行碰撞解离研究,推测其质谱裂解规律。结果获得rakicidins在正离子模式下的质谱裂解规律。结论该质谱裂解规律可应用于rakicidin及其同系物的快速结构解析、定量分析和药动学研究,以及应用于高通量、快速、高效筛选微...
目的对海洋微生物来源的化合物rakicidin B开展药动学和安全性初步评价。方法采用静脉和口服给药初步研究rakicidin B的药动学和急性毒性。鼠伤寒沙门菌回复突变试验检测rakicidin B的遗传毒性。结果 SD大鼠口服给予5.0mg/kg rakicidin B后血浆中基本检测不到药物;SD大鼠静脉0.2mg/kg,Cmax为490.67ng/mL,AUC(0~0.083)为376.07h·ng/mL;rakicidin ...
随着细菌耐药性问题的日趋严重,以及多重耐药菌感染逐渐增多,细菌耐药性日渐成为临床疾病治疗的棘手问题。中药具有多途径抑菌的优势,在抗耐药菌方面也有一定的效果,本综述对具有抗菌及增效作用的中药单体化合物及其作用机制进行总结,中药单体化合物在抑制β-内酰胺酶、抑制代谢活动相关酶、抑制外排泵、改变细胞膜通透性、抑制细菌菌膜、消除耐...
目的通过抗生素链霉菌对发酵培养基和发酵工艺优化,对发酵过程中所用的关键原料进行了研究,提高喷司他汀的发酵产量。方法考察和评估抗生素链霉菌发酵生产喷司他汀发酵培养基中的关键原料,研究关键材料的供应商及用量,提高喷司他汀产量,于5000L发酵罐上进行发酵工艺验证试验。结果喷司他汀摇瓶发酵单位达232mg/L,结果较原始工艺提高了28%;在5000...
目的合成系列FK409类NO供体型他汀衍生物并进行体外活性评价。方法本文选用FK409类NO供体与阿托伐他汀、匹伐他汀及瑞舒伐他汀3种他汀药物分别通过酯化进行偶联。结果设计合成了2个FK409类NO供体和6个该类NO供体型他汀衍生物。结论通过体外活性测定,目标化合物具有良好的NO释放活性。
目的建立同时检测降脂红曲中酸式和内酯式洛伐他汀成分的薄层色谱(TLC)方法。方法以75%乙醇为提取剂,考察不同上样量、展开剂、显色剂对降脂红曲薄层色谱的影响,从而确认最佳色谱条件,再以HPLC方法进行检测验证。结果以8μL为上样量,二氯甲烷-丙酮-乙酸(75:25:1)为展开剂,碘蒸气为显色剂,6批降脂红曲在与酸式、内酯式洛伐他汀对照品相同的位置上...
目的研究碳青霉烯类药物对铜绿假单胞菌生物膜形成和基因表达的影响,为治疗铜绿假单胞菌引起的感染提供分子基础和理论依据。方法选取3株临床分离的对碳青霉烯类药物敏感,但对其他常用抗菌药物耐药的铜绿假单胞菌(TL1552、TL1728和TL947),采用琼脂稀释法检测3株菌对临床常用抗菌药物的最低抑菌浓度(mininal inhibotory concentration,MIC);结晶...
目的了解我院住院患者鲍曼不动杆菌感染临床分布及其对常用抗菌药物的耐药状况,以指导临床合理应用抗生素。方法收集我院2016年1月—2018年12月临床标本分离的824株鲍曼不动杆菌,采用VITEK-ⅡCompact全自动细菌鉴定及药敏分析系统进行细菌鉴定与药物敏感性定量检测,采用Whonet 5.6软件统计分析其分布特点及耐药性;率的比较采用CHISS软件第一版的...
目的了解抗生素抗性基因在胆石病患者中的分布状况,为临床合理使用抗生素提供理论依据。方法收集胆囊结石30例、胆囊结石合并胆总管结石30例、胆总管结石30例,对采集到的标本进行细菌基因组的提取,并采用qPCR的方法对提取的基因组进行检测。结果在检测到的ARGs中,胆囊结石患者β-内酰胺类抗生素抗性基因占的比例最低为5.92%,检测到的基因有8种,st...
目的探讨多黏菌素B治疗泛耐药肺炎克雷伯菌颅内感染的临床疗效及愈后,为多黏菌素B在临床合理使用提供借鉴。方法采用回顾性分析方法,收集34例确诊泛耐药肺炎克雷伯菌颅内感染的病例资料,按药物治疗方案中是否使用多黏菌素分为两组,观察其脑脊液指标恢复情况、临床转归及肾功能指标。结果以多黏菌素B为基础,联合其他药物治疗泛耐药肺炎克雷伯菌颅...
Rakicidins类化合物最早发现于1995年,由于当时报道无抗菌活性,抗肿瘤活性也不突出而不被人重视。随着该类化合物在乏氧条件下对肿瘤细胞具有更强的选择抑制活性、抗肿瘤干细胞活性等被发现,国内外有多个课题组开始致力于此类化合物的研究。
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