摘要：【目的】研究并比较泰妙菌素混悬注射液和泰妙菌素注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】7头健康猪,按随机拉丁方设计,进行单次给药剂量（10mg·kg^-1b.w）静注、肌注泰妙菌素注射液和肌注泰妙菌素注射混悬液,高效液相色谱串联质谱法测定猪血浆中泰妙菌素的浓度,罗红霉素作为内标,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】猪静注给药的药时数据符合无吸收三室开放模型,主要药动学参数为：t1/2β为2.04±0.23h,t1/2α为0.39±0.06h,t1/2π为0.12±0.04h,Vd为8.73±1.83L·kg^-1,AUC为3.78±0.52μg·mL^-1·h^-1,ClB为2.99±0.43L·kg^-1·h^-1）。猪肌注泰妙菌素注射液的药时数据符合一级吸收二室开放模型,主要的药物动力学参数分别为：t1/2Ka（0.06±0.01）h,t1/2β（3.67±0.41）h,Tmax（0.18±0.03）h,Cmax（1.32±0.25）μg·mL^-1,AUC（2.62±0.21）μg·mL^-1·h-^1,生物利用度为73.51%。猪肌注泰妙菌素混悬液的药时数据则符合一级吸收一室开放模型,主要的药物动力学参数为：t1/2Ka（0.04±0.01）h,t1/2Ke（2.90±0.43）h,Tmax（0.27±0.03）h,Cmax（0.7±0.11）μg·mL^-1,AUC（2.80±0.35）μg·mL^-1.h-1,生物利用度为75.73%。t检验比较肌注泰妙菌素注射液和泰妙菌素注射混悬液的主要药动学参数,结果表明,两者除达峰浓度Cmax有显著差异外,AUC、t1/2Ka、Tmax、t1/2Ke和生物利用度均无显著性差异。【结论】泰妙菌素注射混悬液肌注后在猪体内具有吸收迅速,体内分布广,达峰迅速,消除较快的药动学特征。

关键词：泰妙菌素 混悬注射液 药物代谢动力学 生物利用度 猪 

单位：华南农业大学兽医学院/广东省兽药研制与安全评价重点实验室 广州510642 东莞市东坑镇畜牧兽医站 广东东莞523450