摘要:目的:探讨替莫唑胺(Temozolomide ,TMZ)及其衍生物对人脑胶质瘤细胞生物活性的影响,为人脑胶质瘤的治疗提供理论指导。方法制备TMZ衍生物2‐替莫唑胺‐8‐羧酸聚乙二醇脂(2T‐P400、2T‐P600),观察不同浓度 TMZ及其衍生物在胶质瘤细胞系SHG‐44体外抑瘤中的作用。结果随着终浓度的上升,TMZ、PEG400、PEG600对细胞生长的抑制率呈上升趋势,相同终浓度TMZ对细胞生长的抑制率均显著高于PEG400及PEG600(P<0.05);随着终浓度的上升,2T‐P400、2 T‐P600对细胞生长的抑制率呈上升趋势,相同终浓度2 T‐P400与2 T‐P600对细胞体外生长的抑制率差异无统计学意义( P>0.05);2T‐P400、2T‐P600的IC50略高于TMZ ,但差异无统计学意义(P>0.05),PEG400、PEG600的IC50均显著高于其他3种药物。结论 TMZ能够显著降低人脑胶质瘤细胞的生物活性,其衍生物2 T‐P400、2 T‐P600具有相似的抑瘤效应和更高的水溶性,为降低患者治疗过程中胃肠道不良反应、延长其生存预期提供了方向。
关键词:脑胶质瘤 替莫唑胺 细胞 生物活性
单位:湖北荆州中心医院泌尿外科 荆州434020 武汉大学人民医院神经外科 武汉430000
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