摘要:目的:观察山奈酚能否通过活化孕烷X受体(PXR)诱导细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的转录表达。方法:在人肝肿瘤细胞株HepG2细胞中,用瞬时共转染报告基因试验检测山奈酚对PXR介导的CYP3A4的转录调节作用。结果:山奈酚能通过活化PXR诱导CYP3A4的转录表达,其诱导能力随山奈酚的浓度增大和处理时间延长而呈增强趋势。山夸酚在浓度为0.001、0.01、0.1、1.0和10.0μmol/L下,其诱导倍数分别为0.1%二甲基亚砜(DMSO)处理组的(1.31±0.27)倍、(1.45±0.36)倍、(1.96±0.50)倍、(2.90±1.07)倍和(7.93±0.75)倍(P均〈0.05)。1.0和10.0μmol/L的山奈酚在48h内其诱导作用随诱导时间的增加而增强,处理48h后其诱导能力分别为0.1%DMSO处理组的(3.73±1.21)倍和(8.42±1.47)倍。结论:山奈酚能通过活化PXR诱导CYP3A4的转录表达。
关键词:细胞色素p450 山奈酚 肝肿瘤 肿瘤细胞 培养的
单位:浙江大学医学营养与食品卫生研究所; 浙江杭州310031
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