摘要：目的：多肽MC10（MARAKEGGGc）介导的聚乙烯亚胺-β-环糊精聚合物载体作为新型靶向性非病毒基因载体的研究。方法：低分子量的聚乙烯亚胺（PEI）通过羰二咪唑（1，1’-carbonyl—diimidazole，CDI）偶联13-环糊精（β-CyD）合成聚乙烯亚胺-β-环糊精（PEI-β-CyD）作为载体骨架，用琥珀酰亚胺-3（2-嘧啶二硫）丙酸酯EN—succinimidy-3（2-pyridyldithio）propionate，SPDP]将MC10偶联到PEIB—CyD上，制成新型转基因载体材料MC10-PEI—pCyD。用核磁共振氢谱（1H—NMR）对载体的结构进行化学表征，凝胶电泳阻滞实验研究载体材料对质粒DNA的浓缩能力，透射电镜观察其浓缩质粒DNA后形成的微粒粒径。MTT法检测聚合物的毒性，用SKOV-3、A549和MCF7细胞株进行体外转基因实验，确定MC10-PEI-β-CyD具有基因携带能力及靶向选择性。结果：成功地合成了MC10-PEI—β-CyD，且MC10PEI-β-CyD在N／P为5时，能够有效浓缩质粒DNA，形成粒径约为（170±35）nm的微粒。结论：MC10-PEI—β-CyD具有低毒和高转基因效率，对Her-2受体的肿瘤细胞具有很好的靶向性。

关键词：聚乙烯亚胺 遗传载体 转染 质粒 肽类 

单位：浙江大学化学生物和药物研究所 浙江杭州310028 浙江大学医学院免疫学研究所 浙江杭州310058