摘要：目的：合成5-氟尿嘧啶的聚乙烯亚胺-β-环糊精的高分子前体药物，并研究其抗肿瘤活性。方法：将氟尿脱氧核苷（5-氟尿嘧啶的-种前体药物）偶合于聚乙烯亚胺-β-环糊精载体材料，得到5-氟尿嘧啶的高分子前体药物；用核磁共振氢谱（1H—NMR）、紫外光谱（UV）以及红外光谱（FT—IR）对其结构进行表征，并在人肝癌细胞HepG2上进行细胞毒性实验和细胞迁移实验。结果：1H—NMR、UV以及FT—IR的结果表明氟尿脱氧核苷已以共价键的方式偶合于聚乙烯亚胺-β-环糊精载体材料上；紫外光谱测得其载药率约为29／5；细胞实验结果表明，该高分子前体药物对肿瘤有-定的药效，并且-定程度上抑制肿瘤细胞的迁移。结论：成功合成了聚乙烯亚胺-β-环糊精-氟尿脱氧核苷，其对人肝癌细胞HepG2表现出-定的抗肿瘤活性。

关键词：聚乙烯亚胺 遗传载体 转染 质粒 基因疗法 

单位：浙江大学化学生物和药物研究所 浙江杭州310028 浙江大学医学院免疫学研究所 浙江杭州310058