摘要：目的:比较顺铂脂质体和顺铂纳米粒细胞转运和抗肿瘤作用的差异,探讨载体种类对药物传递的影响。方法:制备得到粒径、电位、载药量、释放曲线相近的顺铂脂质体和明胶纳米粒,考察二者在A549细胞中的细胞摄取和消除动力学情况,通过内吞抑制剂研究颗粒入胞途径。利用MTT试验评价纳米载体的抗肿瘤活性。结果:两种载体主要通过clathrin介导的内吞途径和大胞饮入胞,顺铂纳米粒摄取水平显著高于脂质体。而后者的胞内滞留能力远高于前者,平均滞留时间(MRT)为纳米粒组的3倍,曲线下面积(AUC)约为纳米粒2倍。MTT结果表明,顺铂脂质体的抗肿瘤活性远高于明胶纳米粒,IC50分别为(2.94±0.21、20.70±1.05)μg/m l。结论:制剂参数相近的两种纳米粒在细胞摄取、消除的药物传递过程中有较大的区别,引起体外抗肿瘤活性的差异。与纳米粒相比,脂质体是更适合顺铂发挥疗效的纳米载体。

关键词：顺铂 治疗应用 肿瘤 药物疗法 脂质体 

单位：浙江大学城市学院医学与生命科学学院; 浙江杭州310015; 浙江大学药学院; 浙江杭州310058