摘要：目的：构建以蒙脱石为骨架,将药物插层于蒙脱石中,用聚阳离子材料包裹于外层,制成药物缓释和基因输送体系。方法：将阿霉素（Dox）插层入蒙脱石层间,用聚乙烯亚胺（PEI）包裹载药蒙脱石外层,使之具有正电荷。用X射线粉末衍射（XRD）、傅里叶红外光谱（FT-IR）和热重分析（TGA）等方法对聚合物进行化学表征;粒度分析和扫描电镜对聚合物进行形态学观察;进行了体外药物释放实验;通过凝胶电泳阻滞实验对体系的DNA结合能力进行了测定;在COS-7和SKOV3两种细胞株上进行了细胞毒性实验;进行了PEI-蒙脱石对胃粘膜保护的体内实验。结果：粉末衍射、傅里叶红外光谱和热重实验表明阿霉素插层于蒙脱石层间,导致蒙脱石层间距增加至31.3。在1 560cm-1和2 850 cm-1处出现PEI特征峰,1 350 cm-1处出现Dox特征峰,表明体系含有PEI和Dox两种物质。粒度分析和扫描电镜表明颗粒直径约为600 nm,表面电荷约为30 mV;体外释药结果说明体系在72 h内体系药物释放稳定,药物浓度在6×10-4至8×10-4mg/ml;凝胶电泳阻滞实验证明,在PEI/Dox/MMT：DNA质量比为20∶1时体系能够基本完全结合DNA;MTT实验证明,在COS-7和SKOV3两种细胞上,改性蒙脱石在实验浓度范围内,细胞的存活率皆超过80%;体内实验证明,0.3μg剂量的PEI-蒙脱石对于胃粘膜具有良好的保护能力。结论：构建了功能化的蒙脱石载药体系。

关键词：多柔比星 类似物和衍生物 蒙脱石 阿霉素 聚乙烯亚胺 

单位：浙江大学化学生物和药物研究所; 浙江杭州310028; 浙江大学化学系分析测试中心; 浙江杭州310028