摘要：[摘要]目的：以烟酰胺（NCT）为共晶形成物制备5-氟尿嘧啶-烟酰胺共晶（5-Fu-NCT），对其理化特性和生物学性质进行研究。方法：采用冷却结晶法制备5-Fu-NCT共晶，用X射线粉末衍射法、核磁共振、红外光谱、差示扫描量热法等方法对其结构进行表征，用高效液相色谱法测定其溶解度，用MTT法、HE染色和细胞划痕实验测定其对肿瘤细胞活性的影响。结果：成功制备了5-FU-NCT，其特征衍射峰（2θ）为16．4、20．4、22．3、27．9、30．1°。共晶溶解度为13．5g／L。体外细胞试验结果表明，5-Fu和5-Fu-NCT作用于BEL-7402／5-Fu细胞的半数致死浓度值（IC50值）分别是129．6μg／mL、42．6μg／mL；细胞划痕实验、HE染色结果表明，5-Fu-NCT对耐5-Fu的BEL-7402／5-Fu细胞毒性更强。结论：采用冷却结晶法成功制备了5一Fu—NCT。相比5一Fu，5-Fu—NCT对耐Fu肿瘤细胞有更强的抗肿瘤活性。

关键词：工艺学 制药 晶体 溶解度 

单位：浙江大学化学系; 浙江杭州310028