摘要：目的研究盐酸千金藤碱（CH）对人乳腺上皮细胞癌耐药细胞株MCF-7/阿霉素（ADR）多药耐药性的体外逆转作用,并探讨其逆转机制。方法用四甲基偶氮唑盐（MTT）法检测CH对多药耐药肿瘤细胞MCF-7/ADR的耐药逆转活性;免疫组织化学法检测细胞内谷胱甘肽硫转移酶π（GST-π）的表达;通过对超螺旋PBR322 DNA的解旋能力检测拓扑异构酶Ⅱ（TopoⅡ）的活性。结果 CH在无细胞毒浓度下具有逆转MCF-7/ADR细胞耐药性的作用,逆转倍数为13.5倍,但对敏感株MCF-7细胞的抗癌药物敏感性基本无影响。CH4μmol/L使MCF-7/ADR细胞中过度表达的GST-π的表达水平下降及DNA TopoⅡ的催化活性提高,但对敏感株MCF-7细胞无影响。结论 CH具有逆转多药耐药性的作用,其机制可能与降低GST-π的表达及提高DNA TopoⅡ的活性有关。

关键词：乳腺肿瘤 抗药性 多药 谷胱甘肽转移酶 dna拓扑异构酶 

单位：河南省医药科学研究院药化室 郑州450052