摘要：目的 合成6,7,4′-三羟基异黄酮（6,7,4′-trihydroxyisoflavone,T2）水溶性衍生物,对其结构进行表征,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法 通过磺化反应在原料B环中3＇位引入磺酸基（-SO3H）,进一步浓氨水氨化后得到水溶性显著提高的异黄酮衍生物,通过氢谱、碳谱、质谱、元素分析等对其结构进行表征,CCK-8法及流式测定其杀伤宫颈癌细胞（Hela）的活性。结果 通过上述方法得到两种水溶性异黄酮衍生物T2-SO3H·2H2O和T2-SO3（NH4）2,产率分别为：96%、75%,生物试验显示其中T2-SO3（NH4）2抗肿瘤活性显著增强。结论 与T2相比,其水溶性衍生物具有更高的生物相容性及抗肿瘤活性,有广泛的生物应用前景。

关键词：异黄酮类 宫颈肿瘤 异黄酮衍生物 水溶性 磺化反应 

单位：第三军医大学军事预防医学院防原医学教研室/全军复合伤研究所/创伤、烧伤与复合伤国家重点实验室; 重庆400030