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DDQ/TBN催化分子氧氧化芳构化合成罗素伐他汀母核中间体

唐振权 莫卫民 沈振陆 孙楠 胡宝祥 胡信全 分子催化 2012年第03期

摘要:以DDQ和TBN为催化剂,氧气为氧源,研究了罗素伐他汀母核合成过程中从多取代二氢嘧啶(I)转化为相应的嘧啶中间体(II)的氧化芳构化反应.考察了反应温度,反应溶剂及催化剂用量对氧化芳构化反应的影响.优化实验结果表明,以2%的DDQ及10%TBN为催化剂,氧气为氧源,在甲苯中60℃反应24 h,多取代二氢嘧啶完全转化,获得高选择性的氧化芳构化产物嘧啶中间体(II).在50 mmol规模的氧化芳构化反应的实验中获得了98.8%的分离收率,反应的后处理方便简洁.

关键词:罗素伐他汀中间体氧化芳构化二氢嘧啶嘧啶ddq

单位:浙江工业大学化学工程与材料学院 浙江杭州310014

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