摘要：目的设计合成具有抗菌活性的二硫吡咯酮类衍生物。方法以6-氨基-1,2-二硫杂环戊烯[4,3-b]吡咯-5(4H)-酮环为骨架结构,经过酰胺化、亲核取代等反应合成了14个N-芳基二硫吡咯酮类衍生物。采用纸片扩散法抑制金黄色葡萄球菌实验测定了所有目标化合物体外抗菌活性,对优选化合物进行了最低抑菌浓度测定和大肠埃希菌RNA聚合酶抑制活性测定,并利用分子对接方法对化合物2i的作用机制进行了预测。结果与结论目标化合物均经1H NMR、13 C NMR和ESI-MS谱确证。2i具有较强的抗菌活性,分子对接结果也表明其与RNA聚合酶开关区具有较强的相互作用,值得做进一步研究。

关键词：二硫吡咯酮 细菌rna聚合酶 开关区 抗菌活性 

单位：桂林医学院药学院; 桂林541004; 柳州市人民医院; 柳州545000