药物发现一直以来都集中在寻找疾病过程中某个特定步骤或蛋白质靶点的高特异性的抑制剂上。但是这样高特异性的药物对于如肿瘤、糖尿病、老年痴呆症和神经精神疾病等复杂疾病,治疗效果通常不佳,因此需要重新考虑药物靶点的选择和药物开发的策略。本文将介绍疾病相关的细胞信号转导分子网络及其动态学变化、信号网络的特性及其研究方法,以及构建...
本文探讨了罗布麻提取物（AV）对STZ大鼠糖尿病肾脏损害的防护作用及部分作用机制。采用链脲佐菌素（STZ）诱导大鼠糖尿病模型方法,观察8周时大鼠血糖、肾功能、氧化应激等指标以及经AV治疗后的变化。结果显示,糖尿病大鼠的血糖、血尿素氮、24h尿蛋白含量、尿量、肾脏肥大指数、肾皮质MDA含量显著升高;肾皮质SOD、GSH活性显著降低。AV干预治疗组...
观察蒺藜皂苷（gross saponins of Tribulus terrestris,GSTT）对阿霉素（adriamycin,ADR）诱导大鼠乳鼠心肌细胞损伤的保护作用,并初步探讨其作用机制。分离出生1～3d大鼠心肌细胞,培养72h后随机分为正常对照组、ADR（终浓度为2.0mg·L^-1）模型组和GSTT（100、30及10mg·L^-1）组,继续培养24h后,应用MTT比色法检测细胞存活率,测定培养基中肌酸激...
观察芍药苷对恶唑酮诱导的实验性结肠炎（IBD）小鼠的结肠组织黏膜中β-防御素-2（HBD-2）、IL-6和IL-10表达的影响。通过建立BALB/c小鼠恶唑酮结肠炎模型,并将其分为正常对照组、恶唑酮诱导组、5-氨基水杨酸（5-ASA）组、芍药苷（20、10及5mg·kg^-1）治疗组;进行疾病活动指数（DAI）和组织学评分（HGC）;使用免疫组织化学、实时荧光定量逆转录聚...
本研究采用大鼠小肠在体单向（single-pass）灌流模型,收集灌流后不同时间点灌流液和肠系膜静脉血,应用GC-MS联用法测定灌注液和血浆中的布格呋喃含量,并计算布格呋喃渗透系数[Plumen=-（Q/2πrl）Ln（Cout/Cin）和Pblood=（ΔMB/Δt）/（2πrl）],从而反映布格呋喃的代谢变化。同时,观察CYP3A选择性抑制剂醋竹桃霉素（TAO）、CYP3A和P-糖蛋白（P-gp...
探讨Ca^2＋/CaM/CaN信号通路在5-羟色胺（5-HT）诱导的大鼠肺动脉平滑肌细胞（PASMCs）增殖中的作用以及间尼索地平（m-Nis）对此的影响。采用细胞培养、噻唑蓝（MTT）比色检测、激光共聚焦显微镜及反转录聚合酶链反应（RT-PCR）等方法,研究5-HT（1μmol·L^-1）对大鼠PASMCs细胞增殖的影响以及m-Nis对此的抑制作用,并通过检测m-Nis对5-HT诱导的大...
研究重组腺病毒导入人成纤维细胞生长因子10（hFGF-10）对HaCat细胞蛋白质组的影响,由鉴定的差异蛋白质推测hFGF-10对HaCat细胞作用的可能机制。采用双向凝胶电泳结合串联飞行时间质谱技术,对空载体腺病毒Ad感染细胞和重组腺病毒rAd-hFGF-10感染细胞的总蛋白图谱上的差异蛋白点进行鉴定,并通过半定量RT-PCR和Westernblotting在转录和翻译水平对...
囊性纤维化跨膜电导调节体（CFTR）基因突变导致一种常染色体隐性遗传病囊性纤维化（CF）,利用腺辅助病毒（AAV）载体转运CFTR基因的基因疗法受到AAV载体容量的限制。本文采用intein的蛋白质反式剪接技术,以双载体转运CFTR基因,研究了于其调节结构域（R）断裂成两部分的CFTR基因翻译后的连接及其产生的Cl-通道功能。将人CFTRcDNA于R结构域的Ser7...
采用分段投料法,通过Mannich反应直接合成了12个含有磺胺的β-氨基酮化合物,收率23%～97%。所制备的新化合物采用FTIR、ESI-MS、^1HNMR、^13CNMR和HR-MS等方法进行结构确证。初步抗糖尿病活性筛选结果显示,所合成的含有磺胺的β-氨基酮化合物具有不同程度的抗糖尿病活性,其中目标分子1e具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,1l表现出较好的过氧化物酶体...
为了研究桑叶的化学成分与生物活性之间的相关性,采用硅胶、Sephadex LH-20、RP-C18等色谱方法分离纯化,通过核磁共振谱、质谱等波谱分析手段鉴定化合物结构。从长穗桑的95%乙醇提取物中分离到4个Diels-Alder类加合物,分别鉴定为mulberrofuran F1（1）、mulberrofuran F（2）、chalcomoracin（3）和kuwanon J（4）;2个查耳酮类化合物,鉴定为mora...
通过硅胶和PharmadexLH-20凝胶柱色谱以及反相HPLC等多种分离技术的组合应用,从小花异裂菊全草乙醇提取物中分离得到了2个微量新化合物：半日花烷-12,14-二烯-6β,7α,8β,17-四醇（1）和2,3-顺式-6-乙酰基-5-羟基-2-（羟甲基乙烯基）-2,3-二氢苯并呋喃-3-醇当归酸酯（2）,以及1个微量新天然产物：6-甲氧基-4-甲基-3,4-二氢-2H-1-萘酮（3）。运用包...
建立LC-MS/MS同时测定血浆中孕二烯酮、依托孕烯和炔雌醇的方法。血浆样品经液-液萃取、柱前衍生处理后,采用ESI离子源,多反应离子监测（MRM）,正离子扫描进行测定。以炔诺孕酮为内标,采用C18（100mm×2.1mm,5μm）柱,梯度流动相,梯度流速测定血浆中孕二烯酮、依托孕烯和炔雌醇。结果表明,孕二烯酮、依托孕烯分别在0.1～20ng·mL^-1、炔雌醇在0.01...
为了建立包括生物热活性检测在内的中药注射剂质量控制方法,本文以注射用双黄连冻干粉针为模式药,建立HPLC-ELSD特征图谱,进行相似度评价;采用微量量热法,建立生物热活性图谱,并提取相关生物热动力学参数（达峰时间Tm2,Tj和抑制率I%）,以相关系数法进行相似度评价。结果表明,HPLC-ELSD特征图谱不易区分不同贮藏条件下样品之间的微小差异,特别是...
采用体外肝微粒体孵育体系,研究噻吩诺啡在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。通过对噻吩诺啡浓度、微粒体蛋白含量和孵育时间等条件的考察优化噻吩诺啡与肝微粒体的反应体系;应用LC-MS/MS定量检测孵育体系中的噻吩诺啡及代谢产物,分析比较噻吩诺啡在3种肝微粒体中代谢产物种类和生成量的差异,计算并比较相应的动力学参数...
为了展示国内外艾滋病药物研究的最新进展和成果，为相关研究人员提供学术交流的平台，《药学学报》编辑部组织了一期以“抗艾滋病药物研究”为主题的专刊，邀请了国内外活跃在抗艾滋病药物研究领域的知名专家撰稿。
利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了脉君安片中主要降压活性成分葛根素、钩藤碱与氢氯噻嗪配伍使用前后对氢氯噻嗪体外吸收与转运的影响,探讨了氢氯噻嗪与葛根素、钩藤碱配伍使用时在吸收阶段的药物相互作用。结果表明,氢氯噻嗪在Caco-2单层细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运,葛根素能减少P-糖蛋白（P-gp）,对氢氯噻...
药物晶型对药物的物理、化学和生物利用度等诸多性能具有重要的影响。本文通过聚合物异相成核研究了加巴喷丁晶型的培养方法,以X-射线粉末衍射、红外光谱、DSC分析等方法对培养的加巴喷丁晶型进行了分析和表征。结果表明,聚合物异相成核是一种对加巴喷丁进行晶型选择和控制的有效方法,本文不但培养了加巴喷丁所有已知的晶型,而且还发现了一种新...
探讨糖尿病大鼠皮肤改变及其对糖皮质激素药物氢化可的松经皮吸收的影响。Wistar雄性大鼠随机分成正常组及造模1周组（W1）、2周组（W2）、3周组（W3）和4周组（W4）,每组6只,采用链脲菌素（STZ,40mg·kg？1）对大鼠进行糖尿病造模,取大鼠腹部皮肤进行体外透皮扩散实验,接收液为磷酸盐缓冲液（PBS,pH7.4）,HPLC法测定接收液中的药物量,计算出药物...
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