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TyrB^26位点改变的人类胰岛素类似物的化学合成与体外活性

马宝全; 康伟; 晏俊开; Vasily; M; Gelfanov; David; L; Smiley; Richard; D; DiMarchi 中国生物工程 2007年第07期

摘要:为了研究人类胰岛素B链第26位的酪氨酸对胰岛素和受体之间结合的影响,包括单独的氨基酸替换或化合物替换的不同胰岛素类似物的合成,其中化合物替代类似物的B链C末端都减少了4个氨基酸。在对它们与胰岛素受体的亲和力进行研究中发现它们与胰岛素受体的亲和力没有丢失,HisB26类似物和N-MeHisB26类似物的结合能力与胰岛素相比改变不大,分别是胰岛素的72%和107%。N-MeGluB26类似物,AadB26类似物和Phe(4-carboxy)B26类似物的结合能力有很大的提高,分别是130%,234%和160%。

关键词:胰岛素胰岛素受体氨基酸

单位:南开大学生命科学学院; 天津300071; 天津生物工程职业技术学院; 天津300462; 美国印地安那州立大学化学系; 布卢明顿; 印地安那州; 47405

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