摘要：目的：比较国产格列本脲和二甲双胍复方制剂在健康志愿者的药动学和相对生物利用度。方法-20例受试者随机交叉单剂量口服国产格列本脲和二甲双胍复方制剂（盐酸二甲双胍：格列本脲=500nag：5mg，简称试验制剂）与格列本脲片和盐酸二甲双胍片2个相同剂量单药（简称参比制剂），用液相色谱·质谱法和高效液相色谱法测定血清中格列本脲和S-甲双胍的浓度。结果：试验与参比制剂中格列本脲的药动学参数分别为：AUC0-1为（1184．8±369．4）和（1110．5±437．2）μg·h·L^-1，Cmax为（211．8±57．8）和（176．7±46．0）μg·L^-1，Tmax为（3．38±0．94）和（3．43±1．03）h；2种制剂中二甲双胍药动学参数分别为：AUC0-t为（7219．8±1964．6）和（7376．8±2060．2）μg·h·L^-1，Cmax为（924．7±206．2）和（1011．9±331．7）μg·L^-1，Tmax为（3．60±1．20）和（3．55±1．09）h。试验制剂中格列本脲和二甲双胍的相对生物利用度分别为（109．5±17．0）％和（105．2±33．4）％。结论：国产格列本脲和二甲双胍复方制剂与组成复方的2个相同剂量单药的药动学比较显示相同的相对生物利用度。

关键词：格列本脲 二甲双胍 药动学 相对生物利用度 

单位：首都医科大学附属北京天坛医院; 北京100050; 首都医科大学附属北京同仁医院; 北京100730