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葛根素对丹参素肠吸收的影响

黎醒; 陈润芝; 吴洁娜; 庞彩霞; 徐影; 赵洁 中国新药 2019年第24期

摘要:目的:研究丹参素的肠吸收特征及葛根素对丹参素肠吸收的影响。方法:建立检测大鼠肠灌流样品中丹参素、葛根素含量的超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)方法,采用大鼠在体单向肠灌流模型比较丹参素、联合葛根素后丹参素的肠吸收特征,如有效渗透系数(Peff)、肠壁渗透系数(Pw)、吸收率(absorption%)。结果:丹参素在5.0~160μmol·L^-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9992);检测下限和定量下限分别为2.5和5.0μmol·L^-1;批内、批间精密度、准确度及稳定性均符合生物样品检测要求。丹参素(40μmol·L^-1)在大鼠十二指肠(duodenum)、空肠(jejunum)、回肠(ileum)和结肠(colon)的Peff分别为(0.28±0.11),(0.33±0.14),(0.37±0.27)和(0.47±0.25),Pw分别为(0.33±0.15),(0.43±0.21),(0.50±0.40)和(0.70±0.46),吸收率分别为6.43%,7.72%,8.14%和10.71%;而当丹参素与葛根素联合使用时,丹参素在大鼠十二指肠、空肠中的Peff分别增加2.9和2.5倍,Pw增加4.7和3.4倍,吸收率增加3.0和2.5倍。结论:丹参素的肠道渗透性差、吸收不佳;丹参素在大鼠肠道无特定吸收部位;葛根素可显著增加丹参素在十二指肠和空肠的渗透性和吸收。

关键词:丹参素葛根素在体单向肠灌流模型吸收

单位:南方医科大学药学院; 广州510515

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