铂类抗肿瘤药物的临床应用面临包括严重剂量限制性毒性(尤其是肾毒性和神经毒性)、体内与血浆蛋白络合而迅速失活以及耐药性等主要问题。借助于脂质体、胶束、树状分子和聚合物构建的纳米递送系统可克服上述问题。纳米递送技术可将药物靶向递送至病灶部位,减轻药物的不良反应、克服肿瘤耐药性并提高抗肿瘤功效。本文对铂类抗肿瘤药物的临床应用...
索非布韦是经FDA批准上市的新型丙型肝炎病毒(HCV)特异性核苷酸类似物(NS5B)聚合酶抑制剂,临床用于治疗慢性丙型病毒性肝炎。本文以不同起始原料分别对索非布韦及其重要中间体的合成方法进行了总结和概括,并对各路线进行了简要评述。
在广大作者、读者,特别是各位审稿专家的大力支持下,本刊2019年的出版工作顺利完成,并取得了较好成绩。承蒙下列专家、学者认真负责地审阅稿件,在此公布2019年我刊审稿人名单,并向审稿专家致以诚挚的敬意和衷心的感谢!
磁靶向热敏脂质体(MTSLs)制备简单,它可以在外加磁场的作用下随血液循环聚集到靶器官,通过磁热转化升高肿瘤部位的温度,引起脂质体双层的渗透性增加,继而使药物快速释放。MTSLs比普通的脂质体有更强的靶向能力和更好的控制释放特性。MTSLs将化疗药物和磁性材料包裹在一起,能够实现化疗和热疗的综合治疗效果。目前有关磁靶向治疗的研究大多处于动...
罗米地辛是1种抗肿瘤抗生素,最初是从紫色色杆菌(Chromobacterium violaceum)NO.968中分离得到的。首先,使用HPLC法对罗米地辛原料药进行分析,检测到7个杂质,含量0.06%~0.23%。然后,通过反相制备液相获得以上杂质,分别命名为杂质-1、杂质-2、杂质-3、杂质-4、杂质-5、杂质-6和杂质-7。最后,通过1D(1H、13C、DEPT-135)、2D(HSQC、HMBC、1H-1H COS...
对达沙替尼(1)的合成工艺进行了改进。将N-羟乙基哌嗪(3)和2-甲基-4,6-二氯嘧啶(4)反应得到2-[4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基]乙醇(6),再与[5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]氨甲酸叔丁酯(2)脱Boc保护基得到的中间体2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺(5)反应得到1,避免了传统工艺中产生的双取代杂质。其中采用含氯化氢的乙酸...
本研究首次报道了(S)-2-[(芴甲氧羰基)氨基]-5-[(叔丁氧羰基)氨基]-4,4-二氟戊酸(1)的合成方法。N-苄氧羰基-L-门冬氨酸1-苄基酯(2)首先与N,N’-羰基二咪唑形成咪唑活性酯,再与硝基甲烷反应得(S)-2-[(苄氧羰基)氨基]-5-硝基-4-氧代戊酸苄酯(3)。然后用锌粉对硝基进行还原,并将新生成的氨基用叔丁氧羰基保护得(S)-2-[(苄氧羰基)氨基]-5-[(叔丁氧...
本研究以5-氯-2-氨基二苯酮(2)为原料,与甲酸缩合、肼化"一锅法"制得6-氯-3-氨基-3,4-二氢-4-羟基-4-苯基喹唑啉(3),再经二氯乙酰化、重排成盐"一锅法"制得艾司唑仑中间体5-氯-2-(3-氯甲基-1,2,4-三唑-4-基)二苯酮氯乙酸盐(1),总收率67.1%,纯度99.0%。本工艺反应条件温和,操作简单,为工艺放大提供了有效途径。
本实验室在达托霉素发酵研究中,观察到发酵液中某未知物浓度与达托霉素浓度在整个过程中存在此消彼长的关系。经液质联用检测分析,确定未知物为合成色氨酸的前体物--邻氨基苯甲酸。在摇瓶发酵24 h时添加邻氨基苯甲酸钠,对达托霉素的产生有最大的促进作用;在进一步的25 L发酵罐试验中,以不同流速流加邻氨基苯甲酸钠,结果在以0.08 g·L-1·h-1的速度...
通过真核表达系统表达CD47胞外区融合蛋白,并免疫新西兰兔,制备多克隆抗体。构建CD47胞外区真核表达质粒pCHO1.0-CD47-mFc,转染CHO-S细胞,建立高效表达CD47胞外区融合蛋白的稳转细胞库,并表达CD47胞外区融合蛋白,通过protein G亲和色谱法纯化,SDS-PAGE和Western Blot方法进行鉴定,Fortebio测定蛋白浓度。结果显示,获得的CHO-S-CD47-mFc细胞库的...
首次建立了从羊踯躅果实中提取闹羊花二萜有效部位的工艺路线。以闹羊花毒素Ⅲ和闹羊花毒素Ⅵ的总含量和转移率为指标,采用HPLC-ELSD法测定其含量,用正交试验对提取工艺中乙醇浓度、溶剂量、提取时间、提取次数进行考察,确定的最优制备工艺路线为:羊踯躅果实粗粉加8倍体积的70%乙醇,回流提取2 h,提取3次。提取液合并后经浓缩离心,取上清液上样于...
以共聚维酮S630为载体,采用喷雾干燥技术制备难溶性药物琥珀布考的固体分散体,用于提高其口服生物利用度的研究。通过扫描电镜(scanning electron microscopy,SEM)、差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)、X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)对制备的固体分散体进行表征,通过溶出试验考察其溶出特性。结果表明,琥珀...
微针透皮贴片已被证实是目前最有可能实现生物药高效非注射给药的在研制剂。目前多采用预载药物的方式制备微针,但由于存在于微针根部及中心部分的药物的扩散距离要大于位于尖端及外侧的药物,会造成释放延迟,甚至相对分子质量较大的蛋白难以通过微针的水凝胶网状基质而被释放出来。针对这一难题,本研究拟采用浸泡吸附法担载蛋白药物。处方设计上...
本试验比较了地佐辛贴片、凝胶和溶液剂对离体大鼠皮肤和乳猪皮肤的体外经皮渗透性能,并对其不同剂型做出评价。采用Franz扩散池进行体外透皮试验,以HPLC法测定接收液中的地佐辛浓度。结果显示:以大鼠皮肤为屏障时,贴片、凝胶和溶液剂3种剂型的24 h累积渗透量分别为(227.52±26.55)、(357.87±26.34)和(597.69±102.63)μg/cm~2;以猪皮为屏障时,24 h...
HandiHaler■是1款市售经典的胶囊型粉雾剂装置,但对其分散机制的研究报道较少。本试验以乳糖Lactohale LH100为载体,与微粉化药物马来酸氯苯那敏混合,制备得到载体型粉雾剂制剂模型。在2种不同流速(40和60 L/min)下,使用安德森撞击器(Anderson cascade impactor,ACI)对该制剂模型在HandiHaler■中的分散、沉积表现进行评价。使用计算流体力学方...
为探讨沙格列汀二甲双胍缓释片与含乙醇饮料同服而引起的剂量倾泻风险,本试验采用在0.1 mol/L盐酸介质中添加不同浓度乙醇(5%、20%和40%)的方法模拟药物与含乙醇饮料同服的情况,考察了自制和市售沙格列汀二甲双胍缓释片(Kombiglyze■XR)中盐酸二甲双胍的释放行为;同时考察了释放过程中不同转速(100、150和200 r/min)影响。结果表明,自制制剂中盐...
利用质谱引导的纯化仪富集、纯化他唑巴坦钠原料药中含量超过0.1%的未知杂质,通过电喷雾高分辨质谱获得的特征离子信息,对其进行结构推测,检测到的2个新杂质化学结构可能为3-甲基-7-氧代-3-叠氮甲基-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸4,4-二氧化物(杂质Ⅰ)和3-甲基-7-氧代-3-氯甲基-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸4,4-二氧化物(杂质Ⅱ)...
建立了高效液相色谱法检测利伐沙班中的有关物质。采用Ultimate LPC18色谱柱,以磷酸二氢钠溶液(pH 5.5)∶乙腈为流动相,线性梯度洗脱,检测波长250 nm。在本色谱条件下,利伐沙班与8个有关物质均能达到基线分离。利伐沙班与有关物质1、3、4、5、8在0.1~2.5μg/ml浓度范围内线性良好,定量限和检出限分别为0.05和0.02μg/ml,加样回收率为97.9%~104.3%,...
建立了HPLC法测定阿莫西林胶囊中的有关物质。采用Phenomenex Luna C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相A[含1%乙腈的0.05 mol/L磷酸盐缓冲液(pH 5.3)]∶流动相B[含20%乙腈的0.05 mol/L磷酸盐缓冲液(pH 5.3)]梯度洗脱,流速1 ml/min,检测波长254 nm。建立的方法可同时分离阿莫西林胶囊中的原料药及14种有关物质,专属性、精密度、重复性符合要求,供试...
企业资源计划(enterprise resource planning,ERP)管理软件越来越多地被运用于药品生产企业的排产、物料管控、供应商管理等方面。2010版GMP附录《计算机化系统》的颁布,对我国制药行业计算机化系统的管理提出了要求。本文以SAP软件(ERP系统之一)为例介绍其在制药企业中的实际应用以及如何对软件开展计算机化系统验证(CSV)以符合GMP要求。
我国经济发展进入新常态后,增长速度正从高速增长转向中高速增长,发展方式正从规模速度型粗放增长转向质量效率型集约增长,经济结构正从增量扩能为主转向调整存量、做优增量并举的深度调整,发展动力正从传统增长点转向新的增长点。认识新常态、适应新常态、引领新常态,是当前和今后一个时期我国经济发展的大逻辑。本文重点从供给侧角度对经济发...
我国的药品上市价值评估制度经过多年的发展取得了显著进展,但在实施效果上同发达国家仍存在较大的差距。本文深入分析我国药品上市价值评估的现状,基于对典型发达国家的药品价值评估经验的借鉴,提出构建完整的上市价值评估体系、明确上市价值评估的实施主体及细化评估标准的具体建议,以期推进药品上市决策和医保准入的进程,保证高质量药品的优...
2018年12月至2019年9月,为进一步解决我国看病难、看病贵问题,国家医保局分批分步推动我国药品集中采购和使用试点工作。为了便于我国仿制药企业能更好地适应新集采政策,本文通过总结国家药品集中采购的组织管理和政策的最新变化,分析25个通用名药品在两轮集中采购中的竞争变化,梳理部分投标企业的报价策略;分析集采工作的未来形势;提出部分可调...
免疫学研究蓬勃发展,被誉为继外科手术、药物治疗、放射治疗后第4种最有前景的治疗技术。其中嵌合抗原受体T细胞(chimeric antigen receptor T cell,CAR-T)治疗方法引起了科学界与临床应用的广泛关注,被2013年《科学》杂志评为全球十大科技创新之首。本文介绍了CAR-T疗法的结构和原理,国内外研究现状和产业布局,并提出了CAR-T行业的提升路径。
2019年前三季度,我国医药工业主要经济指标增速均有所下滑,是近3年来的最低水平。营业收入增速持续走低,同比增长8.4%。利润总额增速同样持续走低,同比增长10.8%。规模以上医药工业增加值累计同比增速有所回暖,医药制造业固定资产投资额增速略有下降,新一轮的行业投资仍在逐步进行中。出货值增长较缓,且出口贸易结构正在调整中,呈现向好态势。
《中国医药工业杂志》是由上海医药工业研究院主管,上海医药工业研究院、中国药学会和中国化学制药工业协会主办的全国性医药科技刊物。《中国医药工业杂志》是我国医药工业领域中办刊历史最长的医药期刊。自1970年11月创刊以来,《中国医药工业杂志》始终以报道我国医药工业和科研中的成果和经验为宗旨,刊载了大量反映中国医药工业发展水平的论...
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