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地非三唑与黄酮类化合物的代谢相互作用

胡云珍 顾少君 徐亚萍 姚彤炜 浙江大学学报·医学版 2008年第02期

摘要:目的:研究地非三唑与黄酮类化合物槲皮素、山奈酚、异鼠李素和四方蒿提取物的代谢相互作用。方法:选取山奈酚、异鼠李素和四方蒿提取物作为二相代谢葡醛酸结合反应的底物,分别在空白、β-萘黄酮和地非三唑诱导的微粒体中进行体外二相代谢,采用HPLC法测定各底物的剩余量。选取槲皮素、山奈酚对地非三唑体外一相代谢进行抑制试验,采用HPLC法测定地非三唑的剩余量。结果:地非三唑诱导的鼠肝微粒体对山奈酚、异鼠李素和四方蒿提取物的二相代谢均强于BNF诱导的鼠肝微粒体(P〈0.01)。槲皮素或山奈酚对地非三唑的一相代谢有较强抑制作用,抑制常数分别为(12.41±0.26)μg·ml^-1和(7.97±0.08)μg·ml^-1。结论:地非三唑与上述黄酮类化合物在体外会发生代谢性药物相互作用。

关键词:三唑类地非三唑槲皮素山奈酚异鼠李素

单位:浙江大学药学院药物分析和药物代谢研究室 浙江杭州310058 浙江大学医学院附属第一医院 浙江杭州310003

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