摘要：目的:建立一种基于荧光成像的抗肿瘤药物体外快速筛选系统。方法:①采用二乙酸荧光素(FDA)标记测定活细胞数法,评价26个乌药组分对的体外抗肿瘤活性,并对本方法的线性范围和精密度进行了考察;②在活性筛选结果的指导下,应用LC/MS对样品进行分析,初步推断药效活性物质。结果:①该方法在细胞密度为0～10 000/孔的范围内荧光强度与细胞个数线性相关(r2=0.9858),板内的精密度为9.41%;②在26个乌药组分中,筛选得到两个抗肿瘤活性较强的组分C13和C15,抑制率均达到90%以上。结论:本方法快速、稳定、简便、线性范围宽,可用于从复杂中药组分中快速筛选抗肿瘤活性物质。此外,根据LC/MS分析结果并结合文献报道,推断乌药中具有抗肿瘤活性的化合物为异波尔定碱。

关键词：荧光素类 药物筛选试验 抗肿瘤 fda 乌药 

单位：浙江大学药学院; 浙江杭州310058; 浙江中医药大学; 浙江杭州310053