摘要：目的研究中国健康志愿者以2种不同速率静脉滴注左氧氟沙星注射液单次给药以及每日1次连续给药7d的药动学特征,为该制剂在中国人群中临床合理给药提供依据。方法①受试者20名随机交叉单次静脉滴注左氧氟沙星注射液500mg（100mL）,静脉滴注速率分别为8.33mg/min和5.56mg/min,滴注时间分别为60min和90min。②10名受试者接受多剂给药,即每日单次静脉滴注左氧氟沙星500mg,静脉滴注速率为5.56mg/min,连续7d。用高效液相色谱（HPLC）法测定血、尿标本中左氧氟沙星药物浓度。结果①单剂药动学：20名受试者分别于60min和90min内单剂静脉滴注左氧氟沙星500mg（100mL）后体内过程均符合二房室模型,左氧氟沙星500mg（100mL）静脉滴注60min和90min后平均Cmax分别为（7.44±1.11）mg/L和（6.75±0.84）mg/L,平均t1/2β分别为（6.39±0.78）h和（6.62±0.92）h,平均AUC分别为（36.35±5.56）h.mg/L和（37.44±6.92）h.mg/L。②多剂给药药动学：10名受试者连续多剂静脉滴注左氧氟沙星500mg（100mL）后,末剂给药后的血药峰浓度以及AUC均明显较首剂给药后为高,平均t1/2β相近,给药后24h平均累积尿排出率分别为（78.87±4.84）%和（65.87±5.62）%,首剂与末剂的Log（Cmax）、Log（AUC0～∞）和24h平均累积尿排出率间的差异均具统计学意义（P〈0.05）;首剂与末剂的t1/2α、t1/2β间的差异无统计学意义（P〉0.05）。左氧氟沙星连续静脉滴注3d后可达到稳态水平,连续给药1周后的积蓄因子（R）为1.09±0.02。多剂给药后平均稳态高峰血药浓度（Cmaxss）为（8.64±1.26）mg/L,平均稳态谷浓度（Cminss）为（0.76±0.24）mg/L,平均稳态浓度（Css）为（6.60±1.82）mg/L。③不良反应：20名受试者单剂静脉滴注左氧氟沙星500mg（100mL）后60min组和90min组分别有6例和9例出现注射部位局部反应,主要表现为注射局部轻度瘙痒、斑丘疹和轻度静脉刺激现象,�

关键词：左氧氟沙星 高效液相色谱法 药动学 不良反应 

单位：复旦大学附属华山医院抗生素研究所 上海200040