摘要：目的：建立半胱氨酰白三烯受体2（CysLT2受体）拮抗剂筛选的细胞模型及方法,初筛系列合成化合物。方法：选用高表达CysLT2受体的大鼠C6胶质瘤细胞,激动剂LTD4攻击后检测细胞内钙浓度变化,作为CysLT2受体拮抗剂的筛选方法,初步筛选有拮抗剂活性的化合物。采用CysLT1/CysLT2受体非选择性拮抗剂Bay u9773和CysLT2受体选择性拮抗剂AP-100984作为参照。结果：RT-PCR鉴定表明C6细胞高表达CysLT2受体。LTD41μmol/L能显著升高C6细胞内钙,其作用约为阳性对照ATP的37.5%。CysLT2受体拮抗剂抑制LTD4诱导的C6细胞内钙升高,CysLT1受体选择性拮抗剂无抑制作用。化合物中DXW-1、2、13、23、29、30能抑制LTD4诱导的细胞内钙升高。结论：LTD4诱导的C6细胞的钙信号变化可作为CysLT2受体拮抗剂的筛选方法;化合物DXW-1、2、13、23、29、30具有CysLT2受体拮抗活性。

关键词：受体 半胱氨酰白三烯 cyslt2受体 受体拮抗剂 钙离子 

单位：浙江大学医学院药理学系 浙江大学药学院药物研究所 浙江杭州310058