C—H键是有机化合物中存在最广泛的化学键之一.过渡金属催化的C—H键活化反应具有反应效率高、原子经济性高、产生废物少等优点,因此发展新的C—H键的转化类型和方法十分重要.由于分子内经常存在高度稳定且活性相似的C—H键,所以导致传统的C—H键活化反应的区域选择性很差,难以真正被应用于天然产物或者药物分子等的合成中.向反应体系中引入导向...
卤代苯腈是医药、农药、材料等领域的重要原料,含有腈基与卤素两个可与亲核试剂反应的活性位点.本文总结了卤代苯腈与不同硫化物反应合成卤代硫代苯甲酰胺或巯基苯腈的规律,发现在酸性条件下主要生成卤代硫代苯甲酰胺,在碱性条件下主要生成巯基苯腈.
有机磷化学是有机化学和生命科学研究的重要分支,具有磷手性中心的有机磷化合物在医药、农药、材料和不对称合成等研究领域中具有广泛的应用.利用自然界广泛存在的天然手性化合物作为手性诱导试剂,通过相应的化学转化可以高效合成具有光学活性的磷手性有机磷功能化合物.综述了近年来利用薄荷醇、金雀花碱、麻黄碱和碳水化合物等天然产物作为手性...
氟硼荧（BODIPY）类亲水性生物荧光探针近年来在结构优化和功能修饰方面取得了长足进步,因其水溶性修饰方法的不断优化,在活体生物荧光成像领域的应用研究日趋活跃,逐步成为新一代高性能生物成像材料.以水溶性修饰方法为主线,按照离子型、中性、两亲性BODIPY亲水性生物荧光探针分类,系统综述了近年来,重点是2006年以来BODIPY类亲水性荧光染料在...
吲哚类化合物是自然界中分布最广的杂环化合物之一,过渡金属催化吲哚C—H官能团化的方法是合成吲哚类化合物最有效的方法之一.综述了近几年来吲哚C—H芳基化反应的研究进展,根据吲哚骨架不同位置的C—H键活化,探讨了吲哚直接C—H芳香偶联反应的研究进展,对底物适应范围和反应机理等进行了详细论述,并就该领域的局限性和未来的发展前景进行总结和...
螺异噁唑啉类化合物具有广泛的生物活性,它们是重要的药物中间体,也是重要的有机合成中间体.综述了四十多年来该类化合物的相关报道,依据反应机理,将螺异噁唑啉类化合物的合成方法归纳为以下五种：氧化法、分子内缩合法、亲核加成法、1,3-偶极环加成法和其他方法.其中,应用最广泛的是1,3-偶极环加成法,该方法操作简单、产率高、立体选择性好,但...
以均三溴苯和邻氨基苯甲酸甲酯为原料,经Buchwald-Hartwig反应、酯基水解和三氯氧磷关环三步合成关键中间体6,12,18-三氯二苯并[b,j]喹啉[2,3-f][1,7]菲罗啉,最后在新型催化剂Pd-132催化下进行Suzuki偶联,高效合成了14个具有代表性的C_3-对称-9-芳基吖啶类衍生物.该方法具有催化剂用量低（0.1 mol%,平均到每一个位点仅为0.03mol%）,原料易得,便...
设计合成了三种新型键合螺吡喃单元的1,8-萘酰亚胺类化合物.光致变色性质研究结果表明：三种化合物与经典螺吡喃相比,其开环过程光响应时间较长或难以检测到其开环的部花菁结构,分析了其光响应时间变长的原因.SP3分子中由于存在强吸电子基,其在固体介质以及有机溶剂中光致变色现象较为明显,在不同的有机溶剂中显示出了负的溶剂效应,螺吡喃单元开...
合成了一种2,2＇-联吡啶功能化的微孔有机聚合MOP-bipy,与Pd（CH3CN）2Cl2络合后得到一种复合材料Pd/MOP-bipy.用碳固体核磁（13C CP/MAS NMR）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、粉末X射线衍射（PXRD）、扫描电子显微镜（SEM）、透射电子显微镜（TEM）、氮气吸附（nitrogen adsorption）和热重分析（TG）对材料进行表征.用电感耦合高频等离子光谱...
为了找到更有效和更经济的抗肿瘤药物,合成了一系列1-苯基-4-取代酞嗪衍生物,并评估了其体外抗增殖活性.所合成的化合物的结构都通过~1 H NMR,~（13） C NMR和HRMS确证.并且通过3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四氮唑溴盐（MTT）法评估了目标化合物对四种人类癌细胞株的抗肿瘤活性.结果表明：一些化合物具有良好的抗肿瘤活性,特别是N-（4-甲...
贝克曼重排反应一般需要添加强酸促进剂,反应条件苛刻、环境污染严重,与绿色化学理念相违背.为解决这一问题,发展了一种绿色的锌催化剂,并高效地催化酮肟衍生物发生贝克曼重排反应,反应条件温和、无酸性添加剂、底物官能团兼容性好.基于该廉价易得的高活性锌催化剂,成功实现酮类衍生物和盐酸羟胺的一步法贝克曼重排,反应体系原子经济性高、底物...
马烯雌酮及其衍生物是结合雌激素药物的重要组成成分,主要从孕马尿中提取获得.由于存在不稳定的非共轭双键,化学合成非常困难.以商品化的19-羟基-4-烯-3,17-二酮雄甾为原料,retro-aldol芳构化反应为关键步骤,分别以32%,37%和25%的收率合成了马烯雌酮（7）、17β-二氢马烯雌酮（8）和17α-二氢马烯雌酮（9）.
弯曲形液晶以其独特的光电性能倍受关注.但目前所报道的弯曲形液晶化合物因其向列相温度范围较窄,相转化温度高,不利于基础与应用研究,发展缓慢.以2,5-二取代-1,3,4-噻二唑为弯曲中心,二氟亚甲氧基（CF2O）为桥键,直链烷基（n=5~10,12）为末端链基,设计合成了一系列新型弯曲形液晶化合物.所有目标化合物通过IR、1H NMR、13C NMR、9F NMR进行结构...
依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶（PDE-4）抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、~（13）C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A（PDE-4A）的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药...
用水热法制备了几种金属钼酸类化合物,并用X射线衍射（XRD）对这些化合物进行了表征.同时将这些金属钼酸类化合物作为双金属催化剂应用到烯烃和醇的选择性氧化中,探究了它们的双金属结合作用.实验发现在烯烃到醛的反应中这些金属钼酸类化合物存在双金属结合作用,且相比于单金属催化剂或其他钼酸类催化剂,由金属Co和Mo结合的钼酸钴,表现出很好的...
探索了一种超声促进合成2-磺酰基氮杂环化合物的反应.以氮杂环氮氧化物和亚磺酸为原料,以三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐（Py Bro P）为催化剂,室温下超声反应1.0 h,能够以良好的收率得到2-磺酰基氮杂环化合物.该反应具有底物适用性好,反应时间短,反应产率高等优点,为高效合成2-磺酰基氮杂环化合物及其衍生物提供了一种新的途径.
发展了一种Lewis酸性离子液体[Bmim]Zn Br3促进的烯胺酯与联烯酮的新型串联反应,在二者缩合生成烟酸酯衍生物的过程中,这种离子液体既作为溶剂又起着催化剂的作用,并且可以回收再利用.该串联反应具有反应时间短、处理过程简单、环境友好、产率高等优点,可为含有烟酸酯结构单元的天然产物及复杂药物分子的合成提供简便的途径.
无催化剂条件下,利用邻氨基二苯甲酮衍生物和丁炔二酸酯作为反应原料,二甲基亚砜（DMSO）作为溶剂,高效地构建2,3-喹啉二羧酸酯类化合物.并且根据反应的结果,对可能的反应机理进行了初步的探究.
以羟甲香豆素为先导,利用活性亚结构拼接原理,通过引入三氟甲基及酰胺基,设计、合成了系列新型含氟酰胺化羟甲香豆素衍生物,其结构用~1H NMR、~（13）C NMR、HRMS表征,N-正丁酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素（f1）及N-对甲苯甲酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素（f9）的结构经X射线单晶衍射进一步确证.除草活...
脱二苯膦酰（Ph_2P（O））保护基/分子间炔烃偶联环化反应可一锅进行,高效形成环苯基六炔烃.与Haley等的脱硅基/Eglington偶联分步反应的制备方法相比,极性Ph_2P（O）保护基使产物与少量剩余原料具有不同极性而易分离,且本反应与产物Rf值相近的分子间偶联副产物量较少,使得产物易分离.且一锅反应可避免脱Ph_2P（O）的后处理,减少化合物损失,有效...
利用多种色谱分离方法对紫果西番莲茎叶部位的化学成分进行研究,从其丙酮提取物的水溶性部位分离得到3个新化合物,其结构经HR-MS,1D和2D NMR等多种现代波谱鉴定为cyclopassifloside XVI（1）,lanopassifloside I（2）,luteolin-8-C-β-boivinopyranosyl-4′-O-β-D-glucopyranoside（3）.
通过三唑酰肼和芳醛的缩合反应,合成了20个含喹唑啉酮-4-酮片段的新型1,2,4-三唑酰腙类化合物,利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对它们的结构进行了表征.体外抗菌测试表明,绝大部分目标化合物对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌都表现出良好的抑制活性,其中N＇-（2-甲氧基亚苄基）-1-（2-（4-氧代喹唑啉-3（4H）-基）乙基）-1H-1,2,4-三唑-3-酰...
二氧化碳（CO2）是大家熟知的温室气体分子，同时也是廉价易得、无毒、可再生的理想Cl合成子．长期以来，科学家们在将CO2转化为燃料和高附加值的化学品领域做了大量工作．
Angew.Chem.Int.Ed.2017,56,15436~15440碳自由基串联环化反应被广泛地应用于多环结构的构建,然而氮自由基串联环化反应的研究却由于其引发方式缺乏以及稳定性方面的原因,其发展相对缓慢.另一方面,相对于自由基的五元及六元环合过程,经历四元环途径的自由基环合反应却难以进行,这主要是由于四元环的环张力造成其逆反应——自由基开环反应的速率...
Angew.Chem.Int.Ed.2017,56,14698~14701Tetrahydropyrano[3,4-b]indoles（THPIs）具有重要的生物和生理活性.这类化合物的合成方法较多,但基本都是从吲哚出发经几步完成,其中不对称合成的例子也较少,尤其是过渡金属催化的方法.
过渡金属催化的碳氢键活化／芳环去芳构化的协同反应策略，目标足在一步化学操作中切断惰性碳氢键并同时打破稳定芳环体系，从而实现平面芳香结构向复杂三维立体分子骨架的高效、快速转化．
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