摘要：目的考察天然及合成冰片对大黄素透皮吸收的影响。方法首先用饱和溶液法,筛选适宜大黄素的供给液和接收液;采用Franz扩散池进行透皮实验,采用HPLC测定1~24 h时间内接收液中大黄素的量,以累积渗透量、渗透速率及增渗倍数为评价指标。结果含有1%聚山梨酯80的80%乙醇生理盐水和60%乙醇生理盐水分别为供给液、接收液,可使大黄素溶解度提高到648μg·m L-1并形成漏槽条件;大黄素渗透速率与其浓度呈正相关,为648μg·m L-1> 569μg·m L-1> 457μg·m L-1;不同浓度天然及合成冰片对大黄素透皮吸收产生的影响分别为,2%> 3%> 1%>空白对照组> 4%、5%,2%>4%> 1%>空白对照组> 3%、5%;2%天然冰片的稳态渗透速率为15. 90μg·cm-2·h-1,大于2%合成冰片的12. 44μg·cm-2·h-1。结论天然及合成冰片的用量,决定了对大黄素透皮吸收的促渗或抑制作用,且天然冰片优于合成冰片。本结果为后续大黄素经皮促渗剂的选择提供了实验依据。

关键词：大黄素 天然冰片 合成冰片 透皮吸收 

单位：南方医科大学中医药学院; 广州510515; 拉马尔大学; 美国10022