心血管系统疾病和恶性肿瘤是目前全球范围内的主要死因,心血管疾病和恶性肿瘤的病因学研究发现了一系列获得广泛认可的危险因素。医疗实践乃至医学理论通常只关注其中一类疾病,但是越来越多的调查显示恶性肿瘤通常会累及心血管系统,造成血栓栓塞、心力衰竭等,抗癌治疗可能诱发心血管疾病,而心血管系统疾病似乎会升高恶性肿瘤风险。这一现状要求...
衰老相关分泌表型(senescence-associated secretory phenotype, SASP)是促炎因子、趋化因子和蛋白酶等一系列细胞因子的总称,是衰老细胞的关键特征。SASP是一柄双刃剑,在正常细胞中能抵御外界有害环境,但随着身体机能下降, SASP大量分泌,在诱发机体炎症的同时,加速机体衰老,导致多种衰老相关疾病的产生。本文概述了SASP的组成及其生理功能、SAS...
非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是一种与遗传和环境因素密切相关的代谢性疾病,可发展为肝纤维化、肝硬化,以致肝细胞癌。近年来, NAFLD的患病率逐年上升,目前还缺乏明确的药物治疗方法。中药在NAFLD防治中具有很大潜力但相关机制研究较少。越来越多的证据表明,肠道菌群与NAFLD的发生发展密切相关,肠道菌研究为阐明中药的作用机制开辟了新的视野。本...
多肽在基因/药物递送和疾病靶向治疗领域应用广泛,但天然多肽在体内容易被蛋白酶水解,半衰期短。很多研究致力于对多肽结构进行一定程度的改造或修饰,希望能够提高多肽的递送和治疗效果。本文总结了近几年文献报道中关于多肽稳定性的研究报道,根据多肽结构改造方式的不同进行文献分类,介绍了各种结构改造和修饰方法对提高多肽的体内循环稳定性和...
肿瘤对细胞毒性药物治疗的剂量限制和耐药性是医学肿瘤学领域的一个严重障碍。面对这一障碍,一氧化氮(nitric oxide, NO)作为肿瘤超敏化的有力佐剂,已用于传统的化疗和放射治疗。NO的浓度是影响其发挥抗肿瘤作用的一个重要因素。本综述总结了NO对肿瘤细胞的浓度依赖作用及化疗增敏的机制,为合理利用NO发挥抗肿瘤作用,增加肿瘤细胞对药物的敏感性...
植物多酚具有广泛的药理活性与应用前景,是天然产物研究热点之一。然而,多酚液体制剂具有特殊的物理相态与复杂的化学组成,在研制、生产及上市后均存在稳定性差、易产生沉淀的共性问题,是制约多酚液体制剂发展的瓶颈问题。本文以植物多酚液体制剂多元沉淀机制研究为例,探讨了多酚类液体制剂沉淀物是什么、沉淀如何形成、沉淀能否控制,以及三条沉...
凝血VⅢ因子(coagulation factor VⅢ, FVⅢ)分子内含有8对二硫键,参与维持其结构和功能,轻链A3结构域中Cys1899/Cys1903间的二硫键阻碍分泌,本室曾通过在FVⅢ重链和轻链间引入重组二硫键,证明其可促进消除B结构域的FVⅢ (B domain-deleted FVⅢ, BDD-FVⅢ)重、轻链异源二聚体的组装和分泌。本文在此基础上将BDD-FVⅢ的重链A2区Met662和轻链A3区...
P21活化蛋白激酶1 (p21-activated kinases 1, PAK1)是P21活化蛋白激酶家族成员之一,在胰腺癌细胞增殖和肿瘤形成过程中起着十分重要的作用,是胰腺癌治疗的重要靶点。目前,靶向PAK1的激酶抑制剂尚处于临床前研究阶段。因此,筛选开发出新的PAK1激酶抑制剂对于胰腺癌治疗具有重要的意义。本研究发现天然产物雷公藤红素(celastrol)对PAK1具有显著的...
华蟾素具有抗炎镇痛的作用,在治疗骨癌痛方面具有重要价值,但其机制尚不清楚。本实验将4×105个Walker-256细胞接种于SD大鼠左后肢,构建乳腺癌骨转移模型。实验方案经三峡大学医学院医学实验动物伦理委员会审议同意并批准。将大鼠随机分成假手术组、模型组、华蟾素组、吗啡组、生理盐水组、米诺环素组、小胶质细胞抑制剂(RS102895)组和联合用药(...
本实验采用D-半乳糖致衰老大鼠模型结合1H NMR血清和肝脏代谢组学,探究黄芩叶醇提物的抗衰老作用以及潜在抗衰老代谢调节机制。所有动物实验均通过山西大学科学研究伦理审查委员会审查。结果表明,黄芩叶醇提物具有抗衰老作用,能够改善衰老大鼠外在表征、自主活动能力和脂质过氧化、糖基化等衰老损伤,并可通过调节血清中谷氨酸、谷氨酰胺等12种差...
比较醋酸去氨加压素经家兔眼部给药、静脉注射以及灌胃给药后的药动学及药效学特征,探索多肽类药物通过眼部给药进入全身循环的可行性。15只家兔随机分成3组(眼部给药, 7.0μg·kg-1;静脉注射, 0.7μg·kg-1;灌胃给药, 7.0μg·kg-1),给药后按预定时间点心脏取血,采用酶联免疫法(ELISA)测定醋酸去氨加压素的血药浓度;另21只家兔随机分成3组(眼部给药, ...
以含有喹喔啉母核的PI3K抑制剂XL765和WR23为结构基础,通过生物电子等排,在喹喔啉母核上2位引入取代苯氧基片段,延长3位连接链改为磺酰肼,并在7位引入氟原子;去掉3位取代并在7位引入丙烯酰胺基。初步设计并合成了22个喹喔啉类衍生物,通过1H NMR、13C NMR、ESI-MS进行结构确证。以人非小细胞肺癌A549、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞HCT-116和...
通过常压硅胶、凝胶、反相柱色谱和高压反相柱色谱等色谱技术对楝科植物鹧鸪花果实的化学成分进行研究,从鹧鸪花(Trichilia connaroides)果实乙醇提取物中分离获得4个trichilin-type柠檬苦素,包括2个新化合物和2个已知化合物3α-deacetylamoorastatin (3)和mesendanins K (4)。通过综合运用HR-ESI-MS、1H NMR、13C NMR、HSQC、HMBC和ROESY等多种...
采用HPD100大孔树脂、PRP-512A大孔树脂、硅胶、ODS制备色谱柱等方法,从黄皮茎枝中分离得到1个新的咔唑生物碱化合物,通过UV、IR、HR-ESI-MS、1D/2DNMR、ECD等光谱分析方法对其进行结构鉴定,确定其结构,并命名为Claulamine F (1)。通过抗菌实验筛选,未发现其对金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌具有显著活性。此外,通过MTT法,化合物1未显示其对5种肿瘤...
建立了QuEChERS-超高效液相色谱串联质谱法定性筛查中药材熊胆粉中多种兽药残留,包括β-受体激动剂与拮抗剂、抗生素(青霉素类、头孢菌素类、磺胺类、喹诺酮类、氯霉素类、四环素类、硝基咪唑类、大环内酯类、聚醚类等)、抗病毒药、驱虫药、甾体激素、非甾体抗炎药和镇静剂等169种兽药残留。样品经Na2EDTA-McIlvaine缓冲液和5%甲酸乙腈提取,经分...
三七为五加科植物三七(Panax notoginseng)的干燥根及根茎,为我国传统珍贵中药材,具有止血散瘀、消肿止痛等功效。相比于新鲜三七,蒸制三七对治疗肿瘤和心血管疾病等表现出更好的疗效。皂苷是三七主要的化学和药效成分,本研究基于表面萃取结合芯片多通道纳喷质谱技术,建立了液滴萃取表面分析-质谱方法 (LESAMS),能够直接、快速地对新鲜与蒸制三...
本文制备了人工外泌体,共传递蛋白和核酸,实现多组分药物高效安全共传递。采用阳离子脂质赋形剂二油酰基三甲基铵丙烷(dioleyl trimethylammonium propane, DOTAP)修饰聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic acidglycolic acid copolymer, PLGA)基质来设计优化的制剂,双乳化法制备包裹蛋白和核酸的PLGA/DOTAP纳米粒,再用逆相蒸发法制备最外层的膜结...
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase, HMGR)是萜类甲羟戊酸途径(mevalonic acid pathway, MVA)上的第一个限速酶,是细胞质中萜类代谢途径中的重要调控位点。本研究以5种化学型的香樟(Cinnamomum camphora)作为实验材料,基于转录组数据,从香樟cDNA中克隆出2个HMGR基因,分别命名为CcHMGR1 (GenBank...
为了挖掘参与巴戟天生长发育及次生代谢产物合成的MYB转录因子,本研究基于巴戟天根茎叶的转录组数据,筛选并鉴定巴戟天的R2R3-MYB转录因子,为以后通过遗传改良的手段调控巴戟天的代谢机制提供理论基础。根据巴戟天根茎叶的转录组数据,利用PFAM和plantTFDB等5个数据库,对预测的巴戟天R2R3-MYB转录因子进行鉴定, GO功能注释和分类、保守结构域分析...
本研究利用Illumina HiSeq X Ten测序平台对芍药属药用植物美丽芍药进行了叶绿体全基因组测序,通过生物信息学分析方法进行序列组装、注释和特征解析,并将其与芍药属其他11种植物的叶绿体全基因组进行了比较基因组学和系统发育分析。结果显示,美丽芍药叶绿体基因组全长152 731 bp, GC含量为38.4%,具有被子植物叶绿体基因组典型的四分体结构,包括...
新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。癫痫病是难治的中枢神经性疾病,发病机制虽未完全清楚,但已知谷氨...
《药学学报》是由中国药学会、中国医学科学院药物研究所共同主办的药学综合性学术类月刊,主要报道药学各学科领域基础和应用基础研究的原始性、创新性科研成果,面向国内外公开发行,是中国自然科学核心期刊,被国内外主要检索系统收录。本刊荣获首届国家期刊奖,入选中国期刊方阵双高(高知名度、高学术水平)期刊。
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