摘要：目的观察细胞色素P450 3A5（CYP3A5）基因多态性对他克莫司代谢的影响，分析他克莫司在不同个体间吸收、代谢差异的基因背景，以建立个体化用药的药物代谢遗传学监控体系。方法选择23例健康男性，单剂量口服他克莫司5mg，测定服药后不同时间血药浓度，并计算药代动力学参数。RT-PCR方法检测CYP3A5＊3的多态性，并比较不同基因型之间他克莫司药代动力学参数的差异。结果CYP3A5＊3基因6986A〉G中，＊1／＊1型为1例，＊1／＊3型为12例，＊3／＊3型为10例。＊1／＊1型和＊1／＊3型患者的他克莫司Cmax、AUC0-t、AUC0-∞明显低于＊3／＊3型患者（P均〈0．05），＊1／＊1型纯合子的药代动力学参数略低于＊1／＊3型杂合子，但无统计学意义。结论CYP3A5＊3基因多态性与他克莫司的代谢密切相关，分析CYP3A5＊3基因多态性可以为器官移植患者个体化用药提供更可靠的依据。

关键词：他克莫司 基因多态性 细胞色素p450 3a5 药代动力学参数 

单位：解放军第二炮兵总医院 北京100088 北京军区总医院